自1981年发现艾滋病及其病因艾滋病毒逆转录病毒以来，1983年，已经开发了数十种新的抗逆转录病毒药物来治疗艾滋病毒。不同类别的抗逆转录病毒药物以不同的方式对抗艾滋病毒，当结合使用时，它们比单独给予更能有效地控制病毒，并且不太可能促进耐药性。使用至少三种不同的抗逆转录病毒药物进行联合治疗现在是所有新诊断为艾滋病毒的人的标准治疗方法。联合抗逆转录病毒治疗可阻止艾滋病毒繁殖，并可将艾滋病毒抑制到血液中检测不到的水平。这允许一个人的免疫系统恢复，克服感染，防止艾滋病的发展和艾滋病毒感染的其他长期影响。
民间社会活动家与研究人员和国家监管机构密切合作，促进了对艾滋病研究的前所未有的投资，并加速了获得新药的速度。这使得新药和组合能够以前所未有的速度到达患者手中。来自全球艾滋病运动的压力也确保了新药的价格迅速下降，使世界上几乎每个国家都能负担得起。
目前，全球有2330万人接受艾滋病毒治疗。今天开始抗逆转录病毒治疗的艾滋病毒感染者的预期寿命与同龄艾滋病毒阴性者相同。抗逆转录病毒治疗在HIV感染后尽早开始时会产生更好的结果，而不是推迟治疗直到症状出现。抗逆转录病毒疗法可预防与艾滋病毒有关的疾病和残疾，并挽救生命。自2003年以来治愈艾滋病，全球与艾滋病有关的死亡人数下降了43%。抗逆转录病毒疗法也有预防作用。现在的证据很清楚，病毒载量检测不到的艾滋病毒感染者不能通过性传播艾滋病毒。
低收入和中等收入国家越来越容易获得和负担得起更安全、更有效的抗逆转录病毒药物和复方制剂。目前世界卫生组织推荐的成人和青少年标准一线抗逆转录病毒治疗包括两种核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）和一种非核苷类逆转录酶抑制剂或一种整合酶抑制剂。首选固定剂量组合和每日一次方案。成人二线抗逆转录病毒治疗包括两种 NRTIs 加一种利托那韦强化蛋白酶抑制剂。
通过测量一个人血液中的HIV数量来监测HIV治疗的有效性。如果无法检测到病毒，他们被称为病毒载量抑制 - 表明他们的HIV感染不太可能进展，他们没有将病毒传播给伴侣的风险。建议在开始抗逆转录病毒治疗后六个月进行病毒载量检测，此后每年进行一次治愈艾滋病，以确保正在接受治疗并且耐药性尚未发展。
艾滋病毒治疗在按规定服用时效果最好。缺少剂量以及停止和重新开始治疗会导致耐药性，这可以使艾滋病毒繁殖并进展为疾病。需要向接受治疗的艾滋病毒感染者提供他们所需的支持，以克服定期接受治疗的挑战，并且必须建立强有力的耐药性监测系统。
