迄今为止，针对艾滋病入侵细胞的特点，人类研发了很多抗病毒药物。不过这些药物都不能彻底治愈艾滋病。经过对病毒生存周期的了解，科研人员发现抑制病毒在人体复制的蛋白酶和逆转录酶是抗病毒治疗的两个关键环节。
1987年，齐多夫定问世，这是第一款抑制艾滋病病毒的抗病毒药物，这是一款可以抑制艾滋病病毒逆转录酶活性的药物，随后大批抗逆转录病毒药物开始生产。不过治愈艾滋病，狡猾的病毒不久后便产生了突变，原先的药物再度丧失功能。
1994年，大批对抗艾滋病病毒的蛋白酶抑制剂出现了。这些药物为何大一在全世界范围内研究抗艾滋病病毒活性提供了实验工具。临床应用发现，用药后阻断了病毒感染新的T细胞，病毒在血液中的平衡态被打破，血中的病毒颗粒快速下降。一年后他们又对血中的感染或没感染HIV的细胞数进行数理模型计算，结果惊奇地发现，血液中病毒颗粒的半衰期仅有30分钟，每一天半体内被感染的细胞就被更换一半。这个准确数据说明了为什么用药后血浆中病毒下降得如此之快。尽管HIV在体内半衰期很短，但每个病人每天产生的病毒高达10^10—10^12，大量的病毒一边被清除一边又产生，而且新病毒在复制过程中会产生很多可以逃避药物治疗的变异株。这使何大一想到，单一药物治疗可很快产生抗药性，应该针对病毒感染人体的不同环节，用三种或三种以上的药物，如抗病毒蛋白酶药物、抗病毒逆转录药物等，即通过联合用药提高治疗效果。
1996年，鸡尾酒疗法问世，它的诞生，可以说彻底改变了对抗艾滋病的方式。通过多种药物的联合使用，因为艾滋病病毒突变而导致的耐药性被大大降低。（注意，不是突变概率降低，只是病毒在单一位点突变之后仍然会被抑制，导致突变株未能生存）
不过，尽管如此，仍不能彻底保证艾滋病病毒完全无法应对药物。2019年，世界卫生组织（WHO）在发布的《2019版艾滋病毒耐药性报告》中指出，两种关键的抗艾滋病毒药物依法韦伦（Efavirenz）、奈韦拉平（Nevirapine）的耐药性激增，令人震惊。由于耐药病毒的出现治愈艾滋病，目前所有抗逆转录病毒(ARV)药物，包括较新的药物类别，都有部分或完全失效的风险。
所以，艾滋病病毒的突变速度无疑是治愈艾滋病的最大难点！
